水苏糖,健康中国肠
此报道根据西安天美生物科技股份有限公司董事长胡永卫在植提桥主办的2017大健康功能原料生物活性利用改善峰会上演讲报道《水苏糖的创新应用—一种提升天然产物生物利用度的新思路》整理而来
生物利用度一直都是衡量产品品质的指标之一,但影响功能原料生物利用度的因素太多,如原料化学结构、生理特性、分配系数、剂型特性和工艺条件等。相比常规的增溶技术,以肠道微生态为靶向改善人体对功能原料的代谢吸收能力,进而提高原料的生物利用度是一种不走寻常路的思路,而水苏糖正是这条道路上的领先者!
对于部分天然功能原料来说,常规的改善技术并不是万能的,如环糊精包埋、固体分散体、超微粉碎技术、改变吸收途径和胃内滞留制剂等,上述方法多适用于结构单一,纯度高的合成药物,有些天然成分通过此方法提高生物利用度会加大成本,破坏其“天然”属性。科学试验显示,肠道菌群的代谢活性与天然功能性原料疗效之间存在着密切的联系。首先,部分天然功能原料具有促进肠道有益菌的增殖,抑制有害菌的生长,维持肠道微生态平衡的功效;其次,人体的肠道菌群通过脱甲基、脱羟基、水解反应、氧化还原反应等将天然原料(如黄酮类、生物碱、有机酸、苷类)转化为相对分子量更小,极性降低,脂溶性增强的活性成分,便于人体的吸收利用。
多项研究发现,肠道菌群的失衡或某种菌群的缺失都会影响人体对部分天然功能原料的代谢吸收。西安天美生物科技股份有限公司胡总以动物试验为依据,向参会代表讲述了肠道菌群对天然功能原料在人体代谢吸收的调节作用,包括人们熟知的人参皂苷、鞣花单宁、大豆异黄酮、芍药苷、甘草甜素、木酚素和黄芩苷等。
1.人参皂苷:由糖和苷元相连而成的糖苷类化合物,是人参发挥抗肿瘤作用的主要活性成分,包括人参皂苷Rb1、Rb2、Rh2、Rg3等,但人体对人参皂苷的吸收微乎其微。比如,人参皂苷Rb1是人参二醇系皂苷,在肝脏内基本不会被代谢,但其在肠道菌群的协同作用下,可被逐渐分解为活性最强的20(S)-原人参二醇。整体来看,对人参皂苷代谢能力强的肠道内,产碱杆菌科等占主要部分,还包括双歧杆菌。
2.鞣花单宁:一种天然酚类抗氧化剂,不仅能以游离的形式存在,而且更多的是以缩合形式(如鞣花单宁、苷等)存在于果蔬中,包括黑莓、覆盆子、草莓、蔓越莓、石榴、枸杞等。鞣花单宁和鞣花酸在胃肠道的吸收较差,生物利用率较低,但在生理pH的作用下,前者会被肠道微生物转化为鞣花酸,鞣花酸再经过肠道菌群的作用下,裂解、脱羧、脱羟基,最终转变为更易吸收的尿石素(最初为尿石素M-5 )。
在整个过程中,大部分人的体内代谢并未表现出明显的差异性,但尿石素M-5向尿石素A的转变,却只有部分人能正常完成。体内、体外研究证明,尿石素A和粪便中的戈登氏菌属呈正相关,而与尿石素A的排泄呈负相关,这说明肠道菌群在鞣花单宁(鞣花酸)的生物活性利用度上十分重要。
3.大豆异黄酮:大豆异黄酮主要为黄豆苷、染料木苷、黄豆黄素苷等成分,微生物产生的β-葡萄糖苷酶可将其转变为苷元物质如黄豆苷元、染料木黄酮、黄豆黄素等,其生物活性才能得以发挥。此外,若经过肠道菌群的进一步代谢,这些苷元物质还会被某些肠道细菌(如乳球菌)分解成为活性更强的雌马酚,提高其生物利用度。同时,小鼠试验也验证了良好肠道微生态在提高大豆异黄酮生物利用度过程中非常重要。
4.芍药苷:主要提取自芍药和牡丹的根部,具有扩张血管、镇痛镇静、抗炎抗溃疡、解热解痉、利尿作用。芍药苷经肠道菌群作用后产生4种新的代谢产物芍药苷代谢素Ⅰ-Ⅳ,其中芍药苷Ⅰ含量最高,研究发现粪便中分离出的不同菌株对芍药苷的代谢能力也不相同,其中厌氧消化链球菌对其作用最强。同时,脆弱拟杆菌和短拟杆菌共同培养后可产生芍药苷代谢素Ⅰ,这些都表明芍药苷经肠道菌群代谢后活性增强。
5.甘草甜素:甘草中一种有效成分,也是一种天然甜味剂。相比甘草甜素,其代谢产物甘草次酸的抗肝毒活性不论是体内和体外都显著高于前者。研究发现,拟杆菌J-37可将甘草甜素或其中间代谢产物单糖甘草皂苷转化为甘草次酸,从而增强其活性;人体粪便中分离出的瘤胃球菌P01-3能将甘草甜素或3-脱氢-甘草次酸分解成为甘草次酸,而梭状芽胞杆菌ES24-06可以将3-脱氢-甘草次酸分解为3-表-甘草次酸;真杆菌能在水解甘草甜素的同时产生β-D-葡糖醛酸苷酶,可将甘草皂苷分解为甘草次酸。综合来看,肠道菌群对甘草甜素在人体代谢中起到关键的作用。
此外,肠道微生物对木酚素、黄芩苷、番泻苷、柴胡皂苷等成分在人体中的代谢具有积极的促进作用。同时,肠道微生物还对抗肿瘤药物在人体中发挥疗效具有重要的调节作用。总的来说,针对性的调节肠道菌群能有效解决大部分天然功能性成分和大类物质无法通过已有手段提高其生物利用度,可达到增效、减毒、降低成本的效果,胡总表示后续还将开展更多的试验研究。
上述多项研究已经提及,某些菌株可以增加特定天然功能原料的生物利用度,但考虑到肠道菌群的严格厌氧性,仅凭口服益生菌去改善肠道微生态环境不太现实,且大部分菌株很难大规模商业化生产。相比之下,补充肠道有益菌食粮“益生元”,可达到增殖有益菌、抑制有害菌,肠道微生态达到平衡、健康的状态,从而对很多天然产物肠道代谢产生促进作用。
作为一种新型天然益生元,水苏糖具有良好的理化性质和生理特性,比如稳定性好、水溶性好、口感清爽,甜度为蔗糖的22%,可应用在多个领域如烘焙食品、液体食品、医药、特殊食品,其中乳制品是水苏糖的最佳载体,目前市场上已经推出多款含水苏糖的商业化产品。西安天美水苏糖在制造工艺、产品质量和专利保护方面拥有核心的市场竞争力,如工艺更为先进、口感更加优良、产品使用方式的专利保护等。
多项研究指出,水苏糖可快速增殖肠道中的双歧杆菌,同时还能产生抗菌物质及游离胆汁酸,改善消化道内环境,从而快速调节肠道微生态,最快30分钟即可起效。作为一种普通食品,其安全性已经得到国家认可。和常规益生元相比,水苏糖的适用范围人群更广,适用于所有人,尤其适用于婴幼儿和老年人。
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